LA PRENSA en línea / GB
Ciudad de México.- Como producto de una década deinvestigación, científicos del Instituto Politécnico Nacional(IPN) diseñaron un compuesto multi target que actúa en tresblancos farmacológicos de la enfermedad de Alzheimer, el cual seevaluó computacionalmente, en líneas celulares y en modelosanimales y se comprobó que tiene efectos muy similares con uncompuesto denominado galantamina, que actualmente se utiliza paratratar ese padecimiento en los estadios leves y moderados.
La doctora Martha Cecilia Rosales Hernández, quien encabeza lainvestigación realizada en la Escuela Superior de Medicina (ESM),señaló que el Alzheimer es una enfermedad de difícildiagnóstico porque frecuentemente se confunde con demencia senil yaunque en México no hay cifras exactas del padecimiento, secalcula que afecta entre el seis y nueve por ciento de lapoblación mayor de 60 años.
Refirió que el compuesto multi target mejora la memoria, ya quees capaz de inhibir la enzima acetilcolinesterasa, aumenta laacetilcolina dentro de las sinapsis e incrementa laneurotransmisión.
La investigadora Politécnica explicó que el fármaco tambiéntrabaja para evitar la formación de placas seniles, al inhibiragregación de la proteína Beta-amiloide y de la enzima Betasecretasa, responsable de hidrolizar la proteína precursora deamiloide en los fragmentos que, conocidos como péptidos deBHeta-amiloide, se unen para formar las placas.
La doctora Rosales Hernández precisó que el productodesarrollado trata de impedir del mismo modo la agregación delpéptido Beta–amiloide, que produce el crecimiento de las placasseniles y algunas moléculas proinflamatorias que ocasionanproducción de especies reactivas de oxígeno.
Para entender el comportamiento del péptido Beta-amiloide, losinvestigadores del IPN diseñan in sílico (computacionalmente)moléculas que interaccionan con éste, lo cual permite contar conestructuras específicas dirigidas a evitar la agregación delpéptido. El funcionamiento de las moléculas se evalúa conherramientas computacionales y se eligen las tres o cinco con mejoractividad. Este proceso permite ahorrar tiempo y dinero en lainvestigación.
Al comparar este compuesto multi target con la galantaminacorroboramos que tiene efectos muy similares. Hasta el momento noexiste ningún medicamento que ataque varios blancos, aseguró ladoctora Martha Rosales e indicó que aún se requieren pruebas defarmacocinética, estudios de toxicidad y dosis letales en animalesantes de pasar a la etapa clínica.
Explicó que el Alzheimer es un proceso neurodegenerativomúltiple del sistema nervioso central caracterizado clínicamentepor la pérdida progresiva de la memoria a corto plazo y de laatención, seguida de la afectación de otras habilidadescognitivas como el lenguaje, el pensamiento abstracto, el juiciocrítico y el reconocimiento de lugares o personas.
La investigadora politécnica explicó que a nivelhistopatológico existen dos marcadores específicos quecaracterizan al Alzheimer, son agregados proteicos: las marañasneurofibrilares localizadas en el interior de la neurona, cuyonúmero está directamente relacionado con la intensidad de lademencia y están constituidas principalmente por proteínaTau.
En tanto, las placas neuríticas o placas seniles (altamentetóxicas para las neuronas), son depósitos exacerbados de laproteína Beta-amiloide que se forman de manera extracelular en losespacios interneuronales de la sustancia gris del cerebro,principalmente en el hipocampo y corteza prefrontal, los cualesestán involucrados en la memoria y el control emocional.
Subrayó que aun cuando ya probaron el compuesto multi targetcontinúa la búsqueda de otros posibles fármacos que ayuden atratar esta enfermedad que, de acuerdo con la Organización Mundialde la Salud (OMS), es la quinta causa de muerte en el mundo y deseguir así la tendencia se proyecta que en 30 años sea una de lastres primeras causas de decesos en el orbe.
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